Una scheda di questo sito aiuta a valutare le diverse indicazioni per i farmaci sostitutivi, e la buprenorfina in particolare.
Ulteriori informazioni sulla terapia sostitutiva a base di buprenorfina (Subutex®) si trovano in diverse altre schede, consultabili mediante la barra di navigazione a sinistra.
La buprenorfina è nettamente più costosa del metadone, ma è rimborsata dalle casse malati.
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Farmacocinetica
Compresse sublinguali ad assorbimento rapido (marcato effetto di primo passaggio; per questa ragione, se deglutita non è più biodisponibile, o appena, e il pericolo di intossicazione è limitato).
Poste sotto la lingua, le compresse si sciolgono dopo 3-5 minuti (per consentire un’azione completa, la/il paziente non deve deglutire durante 5 minuti).
Biodisponibilità sublinguale = 31-52%
Tempo necessario a raggiungere un effetto clinico: ca. 30 (- 60) minuti
Tempo necessario a raggiungere la concentrazione plasmatica massima: ca. 90 - 150 minuti
Tempo necessario a raggiungere l’effetto clinico massimo: ca. 1 - 4 ore
Una volta assorbita, la buprenorfina è distribuita rapidamente in diversi tessuti (ad es. tessuti adiposi).
In seguito, dai diversi tessuti è di nuovo ridistribuita lentamente altrove; questo fa sì che la concentrazione ematica sia costante ("effetto deposito").
Concentrazione plasmatica efficace: tra 0.7 e 12 ng/ml; la durata dell’azione dipende dalla dose.
Stato stazionario: dopo ca. 5-8 giorni; in caso di assunzione regolare, nessuna oscillazione quotidiana rilevante.
La metabolizzazione avviene in gran parte mediante il citocromo P450 3A4. Poiché coinvolge anche altri enzimi (CYP2C8), il metabolismo della buprenorfina e dei suoi derivati è relativamente innocuo a livello di interazioni.
Emivita di eliminazione: 20-25 / 37 ore. L’eliminazione è soprattutto epatica (glucuronidazione, N-dealchilazione).
L’eliminazione è intestinale per il 70-80% e renale per il 20-30%.
Azione
La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori µ (che generano effetti quali euforia, analgesia, depressione respiratoria e dipendenza) e un antagonista dei recettori k (che generano effetti quali disforia e sedazione).
A causa della sua azione particolare sui recettori oppioidi, rispetto al metadone e all’eroina, la buprenorfina presenta le seguenti, importanti differenze:
ha una maggiore affinità recettoriale (prende il posto dell’eroina e del metadone)
ha un’attività agonista intrinseca di grado medio, che stimola solo in parte i recettori µ (dosi elevate di buprenorfina hanno sul sistema nervoso centrale un effetto più leggero, meno euforizzante e meno sedante rispetto a dosi elevate di altri oppioidi, quali eroina o metadone)
ha un "effetto tetto" (il rapporto dose/azione non è lineare): aumentando le dosi si raggiunge a un certo momento un limite oltre il quale la sostanza non ottiene più un effetto maggiore
se consumata con altri inibitori del sistema nervoso centrale può, in misura limitata, contribuire a una depressione respiratoria
si dissocia lentamente dai recettori e presenta una minore sottoregolazione dei recettori.
